达希纳(尼洛替尼胶囊)

药品名称 商品名称：达希纳 通用名称：尼洛替尼胶囊 英文名称：Nilotinib Capsules 适应症 本品对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。 主要成份 本品主要成分:尼洛替尼。 性状 本品为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。 规格 200mg*120粒 药物相互作用 可能增加本品血清浓度的药物 ：本品是经肝脏中的CYP 3A4代谢的，所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。

在健康受试者中，当与CYP 3A4强抑制剂酮康唑合用时，本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP 3A4强抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂）同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP 3A4抑制作用的替代的合并用药。可能减少本品血清浓度的药物 ：同时服用CYP 3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘）可能减少本品的暴露。在需要使用CYP 3A4诱导剂的患者中，应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。可能被本品改变血清浓度的药物 ：在体外，本品是CYP 3A4、 CYP 2C8 、CYP 2C9 和CYP 2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中，服用单剂本品和咪达唑仑，咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时，应该谨慎。在进行香豆素（CYP 2C9 和CYP 3A4的底物）治疗的患者中，应该增加对INR的监测。

抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物 ：本品应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者，包括服用抗心律失常药物，如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔，或服用其它可能导致QT间期延长的药物，如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮（见【注意事项】）。

不良反应 在一项开放的、多中心研究中，暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示，平均治疗时间为5-8个月，13%的患者因为不良反应而终止治疗。

本品的主要毒性是骨髓抑制，包括血小板减少症(27%)、中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。这些不良反应多数是轻度到中度。观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。

也观察到胸膜和心包积液、水潴留和心衰(各500毫秒(1/100到2.5(或> 5，如果与疾病相关的话)倍正常值上限和/或总胆红素>1.5倍正常值上限的患者。本品主要经肝代谢，因此，肝损害患者的本品暴露量可能增加，推荐在肝损害的患者中谨慎使用，并且应该密切监测这些患者的QT间期延长。

10. 乳糖 :本品含有乳糖，所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题，严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者，不推荐使用本品。

11. 实验室检查 :在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时，服药开始7天后，有临床指征时应定期做心电图，在剂量调整之后也应该做心电图。对接受本品的患者，应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。12. 对驾驶能力和操作机器能力的影响 :尚未进行过本品对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究。不良反应中如头昏，恶心和呕吐，在本品治疗期间是有可能出现的，所以驾驶或操作机器时应该谨慎。 储藏 30°C以下保存 批准文号 H20120460